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佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 介绍

更新时间:2023-09-15      点击次数:1064

佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯  (同义词:佛波酯;PMA;TPA;佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯,佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯;(12-)十四酸佛波酯(-13-)乙酸盐


Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是蛋白激酶 C (PKC)SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。

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生物活性:Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是SphK蛋白激酶 C (PKC) 双重激活剂[1][2]。 Phorbol 12-myristate 13-acetate 是一种NF-κB 激活剂。佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯诱导 THP-1 细胞分化[3][7]

体外研究
(In Vitro):为了检查 PKC 在 p38MAPK 磷酸化中的作用,使用 PKC 激活剂 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) (100 nM) 刺激细胞,该激活剂模拟 PKC 的天然激活剂 DAG 与 PKC 的 C1 区域的结合。在两种细胞类型中观察到 PMA 对 p38MAPK 的磷酸化,类似于在 αT3-1 细胞中观察到的 GnRH,即缓慢持续激活 (30 分钟时分别为 3.2 倍和 3.6 倍)。PKCs 的不同定位可以解释 GnRH 和 PMA 激活的 PKCs 在 p38MAPK 磷酸化中发挥不同作用。一般来说,αT3-1 细胞中 GnRH 和 PMA 刺激 p38MAPK 磷酸化是由电压门控 Ca2+通道和 Ca2+动员介导的,而在分化的 LβT2 促性腺激素细胞中,它仅由 Ca2+动员介导[2]
THP-1 细胞通过在 PMA (200 ng/mL;1-5 天) 存在下孵育分化成巨噬细胞样细胞 (THP-1 巨噬细胞),从而导致以形态变化和细胞表面表达增加为特征的巨噬细胞样表型 CD11 和 CD14[3]
在单核细胞系 THP-1 中,根据粘附、增殖丧失、乳胶珠的吞噬作用,PMA 导致比 VD3 更分化的表型,以及 CD11b 和 CD14 的表达[5]


体内研究:
(In Vivo):Phorbol 12-myristate 13-acetate 可用于动物建模,构建湿疹样模型。

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种 PKC 激动剂,可逆转 5-羟基癸酸 (5-HD) 引起的损伤。因此,mitoKATP 的激活通过 PKC 通路保护了 SOD 和 MDA 中的线粒体功能[4]

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