novocib人腺苷激酶说明书

NOVO CIB的人腺苷激酶是一种活性且纯化的 345-aa 短形式^(14,2) ADK 蛋白（39kDa）通过 RT-PCR 扩增从人肝癌细胞中提取的 mRNA 进行克隆并在大肠杆菌中表达。克隆的 ADK 序列（GenBank 登录号 U50196）通过 DNA 测序进行确认（ 同一性）。

腺苷激酶是核苷类似物激活的关键酶。
要快速评估人腺苷激酶新型核苷类似物的底物特性，请参阅我们的PRECICE ^� ADK 磷酸化检测试剂盒。

ADK 也是药物发现的经过验证的目标：腺苷调节药物已作为新的镇痛和抗炎药物 (4) 进行了广泛测试 (1)，用于治疗精神分裂症 (7) 或限制缺血性中风后的脑损伤 (8) 。

腺苷激酶是一种普遍存在的酶，可催化 γ-磷酸盐从 ATP 转移到腺苷 (AR) 的 5'-羟基，是中枢神经系统功能的重要调节剂，也是参与缺氧、炎症和伤害感受的信号分子。腺苷激酶与腺苷脱氨酶一起调节细胞内和细胞外的腺苷浓度。抑制腺苷激酶会导致局部腺苷浓度选择性增加，并降低体内癫痫发作易感性和伤害感受⁽³⁾。 ADK 功能障碍与多种病理有关，包括糖尿病⁽¹³⁾、癫痫⁽⁶⁾和癌症。因此，ADK 成为药物发现的合理治疗靶点，腺苷调节药物已被广泛应用。经过测试⁽¹⁾作为新的镇痛和抗炎药物⁽⁴⁾用于治疗精神分裂症⁽⁷⁾或限制缺血性中风后的脑损伤⁽⁸⁾。
人类ADK的X射线晶体结构已得到描述⁽⁹⁾，为合理设计和优化新型ADK抑制剂提供了结构基础。此外，该酶负责多种治疗上有用的核苷的磷酸化和随后的临床活性，包括抗病药物利巴韦林⁽¹⁰⁾、免疫抑制药物咪唑立宾⁽¹¹⁾和抗癌 C-核苷噻唑呋林⁽¹²⁾。

单位定义： 1 个单位的腺苷激酶在 pH 8、37°C 下每分钟将 1.0 µmole 肌苷和 ATP 转化为 IMP 和 ADP，由耦合的 IMPDH 酶系统测量。 比活性： ≥ 0.200 单位/毫克蛋白质。 纯度：通过12% AA SDS-PAGE控制。

测定条件：腺苷激酶与特定核苷底物的酶活性通过在偶联的乳酸脱氢酶/丙酮酸激酶系统中的分光光度测定来测量。测定在 37℃、50mM Tris-HCl pH7.6 下进行； 50mM KCl、5mM MgCl 2、2.5mM ATP、0.1mM NADH、1mM 磷酸烯醇丙酮酸、1mM DTT、PK 5U/ml、LDH 5U/ml。在 iEMS Reader MF (Labsystems) 微量滴定板读数器中在 340 nm 处跟踪反应。核苷、核苷酸、LDH 和 PK 购自 Sigma-Aldrich。